Is planda é Sophora flavescens sa teaghlach léagúim. Déantar é a dháileadh sa Rúis, sa tSeapáin, san India, sa Chóiré Thuaidh agus i gcúigí thuaidh agus theas mórthír na Síne, ag fás ag airde 1,500 méadar, ag fás den chuid is mó ar thaobh cnoic, limistéir ghainmheacha, fánaí féaraigh, toir agus páirceanna in aice leis, agus nach bhfuil. saothraithe ag tabhairt isteach saorga. Tásca: teas agus taise soiléir, feithidicíd, fualadhach. Le haghaidh buinneach te, fola sa stól, buíochán agus fual, faoi na crios dearg agus bán, swelling agus itching, eachma, eachma, itching craicinn, scabies lobhra; Cóireáil sheachtrach ar vaginitis trichomoniasis.
Ccomhdhéanamh haemical
Tá alcalóidigh sna fréamhacha: matrine, oxymatrine, N-oxysophocarpine, sophoridine, d-allomatrine, I-somatrine, sophoranol, ( plus ) sophoranol N-oxide), sophocarpine, sophoramine, n-methylcytisine, anagyrine, baptifoline. Tá éagsúlacht flavonoids sa fhréamh freisin: kushenol A, B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N, O, KURARIDINOL, KURARIDINOL, KURARINOL, NEOKURARINOL, NORKURARINOL, ISOKURARINONE , for-mononetin, kurarinone, norkurarinone, meitilkushenol C, lmaackiain, trifolirhizin agus rtifolirhizin{{6}"-O-malonate, Kushenin, isoanhy-droicaritin, noranhydroicaritin, xanthohumol{1}luaite, is ea Ina theannta sin, tá saponins triterpene sa fhréamh freisin: sophoraflavoside I., II., III, IV., soyasaponin I agus comhdhúile quinone: sophoraflavoside I., II., III., IV., soyasaponin I agus comhdhúile quinone: soshequinone A. Tá alcalóidigh sa chuid aerála: matrine, ocsaíd matrine, dextro-matrine, isomatrine, alcól sophora, sophora N-ocsaíd, beanine stinky, pseudoindigophylline, LN-methyl valechine, L-sophoranine, L-sophoramine, L-locustin bonn, dex -Bun fréimhe N-oxacia, clé-△7-dí-hidreafóramine, iseafócairpín, L-13, 14 díhiodraifidín (13, 14-dí-hi-drosofhoridín), dex{{2 8}}a-hiodrocsamatrine, 9a-hiodrocsafócarpán, 9a-hiodrocsafócarpán N-ocsaíd, L-7,8-bun díhiodrocustaimín (7,8-Díhidreafóramine), L-9a -hydroxysophoramine, dimer de N-methyleyti-sine, sophoramine, lehmannine. Tá 2-díorthaigh alkylchromone ann freisin, ina bhfuil 2-n-docosil-5,7-déhidroxy-6,8-démheitiolchromone({{50}) }n-heneicosil-5,7-déhidroxy-6,8-crómón démheitil) agus 2-n-trídeicile-5,7- déhidrocsa-6,8-démheitilchromóin (2-n-tricosil-5,7- déhidrocsa-6,8-démheitilchromóin), ach freisin 2-n-tridecyl-, 2-n-pentadecyl-, 2-n-heptadecyl-, 2-n-heptadecyl-, 2-n-nonadecyl-, { {82}}n-nonaadecyl, agus 2-n-pentacosil-5,7- Déhidroxy-6,8-démheitiolchromóin (5,7-dé-hiodrocsa -6,8-crómón démheitil).
Alcalóidigh i bláthanna: dex-matrine, dextro-oxymatrine, L-7,11-díhidreamatrine (7,11-díhidreamatrine), dextro-5a, 9a-dé-hiodrocsamatrine (5a, 9a-dihydroxymatrine), L-sophora, ocsaíd N-oxacia, bonn L-locustamine, bonn L-9a-hydroxylocustamine, alcól dextro-locust, alcól sophora-N-ocsaíd, lúpáinín, beanine L-stinky, L -pseudoindigoline, LN-meitil lóisínín, L-rhombifoline, dextro-mamanine, d-kuraranine, isokuraramine.
Gníomh cógaseolaíochta
1. Éifeacht frith-meall
Tá gníomhaíocht frith-ailse ag Matrine, agus is é 40 faoin gcéad an ráta marthanais de 2mo sa ghrúpa lucha a instealladh intraperitoneally le 500 ug.d, agus fuair an grúpa rialaithe bás laistigh de 23 lá. Níl aon éifeacht ag Matrine oxidized. Tá éifeacht ag Matrine an cosc ar iomadú cille meall P815 a laghdú trí mhacrophages peritoneal luch in vitro. Tá gníomhaíocht frith-ailse ag Sophocarpine freisin, agus tá sé frithsheasmhach in aghaidh S-180 agus U{-14 i lucha turgnamhacha. Léirigh ECA, L agus tréithchineálacha siadaí eile éifeachtaí coisctheacha soiléire. Tá céimeanna éagsúla d'éifeachtaí coisctheacha ag Matrine, ocsaíd Matrine, matrine Sophora agus a gcuid comhréireanna éagsúla de bhoinn mheasctha A, B agus C ar siadaí soladacha S-180, tá ráta forlíonta meall gach alcalóideach monaiméir os cionn 35 faoin gcéad, agus nuair a Is é an dáileog C bonn measctha le comhréireanna éagsúla ná 113mg/(kg.d), is é an ráta faoi chois meall d'instealladh intraperitoneal leanúnach ar feadh 10 lá 61.38 faoin gcéad, atá 23.5 faoin gcéad níos airde ná sin de alcaile iomlán, agus tá difríocht shuntasach i gcomparáid le maitrís amháin (P<0.01). Matrine has a significant inhibitory effect on the colony rate of peripheral multidirectional hematopoietic progenitor cells in chronic myeloid leukemia, with an inhibition rate of 0.76 and an optimal inhibitory concentration of 100mg/L. Sophora sophora decoction acts on human promyelocytic leukemia cells cultured in vitro, and at a dose of 8mg/ml, it can significantly induce leukemia cells to differentiate in the direction of mononuclear macrophages.
2. Éifeacht leukocyte ardú
Is féidir le matrine ocsaídithe cosc a chur ar leukopenia luch de bharr MMC agus cyclophosphamide, tá éifeacht mhéadaithe suntasach ag instealladh infhéitheach nó ionmhatánach de matrine 30mg/kg agus oxymatrine 100mg/kg ar líon na leukocytes fola imeallacha i gcoiníní gnáth, agus an t-am dealraitheach, am cothabhála agus Tá buaic-áireamh cille fola bán oxymatrine ar ghnáth-éifeacht whitening coinín go bunúsach mar an gcéanna laistigh de 18 lá tar éis an riaracháin, agus tá an éifeacht whitening níos fearr ná alcól ae siorc. I gcóireáil leukopenia de bharr ionradaíochta X-gha coinín 600 lionsa, oxymatrine matrine agus matrine sa ghrúpa sophora, coinníodh an líon cille fola bán go bunúsach os cionn 6000/mm3 ó 5 lá tar éis an riaracháin go dtí an lá l9 sa ghrúpa sophora, cé nár ghnóthaigh an grúpa rialaithe an leibhéal thuas go dtí 22 lá. Ní raibh potency whitening na n-ocsamatrine níos airde ná an alcaile iomlán, cé nach raibh aon éifeacht theiripeach ag matrine. Tá ráta dáileog de 31 Lón/nóiméad ag matrine ocsaídithe le haghaidh leukopenia de bharr ionradaíochta coirp de 60 cóbalt R-gha 500 Lón, rud a léiríonn éifeacht áirithe coiscthe agus cóireála, ach gan éifeacht coiscthe agus cóireála ag ráta dáileog de 120 Lón/nóim.
3. Éifeachtaí ar an gcóras cardashoithíoch
Chuir 1/4LD50 de mhaitrín agus ocsamatrin go mór i gcoinne aconitine agus arrhythmias a tharchuirtear le clóraform-epinephrine i bhfrancaigh; Chuir instealladh intraperitoneal go mór i gcoinne fibrillation ventricular clóraform-spreagtha i lucha, agus mhéadaigh sé freisin ar an dáileog a theastaíonn le haghaidh arrhythmias aconitine-spreagtha i bhfrancaigh, i gcoinne arrhythmias bhairiam-spreagtha clóiríd i bhfrancaigh agus ligation arrhythmias spreagtha artaire corónach roimhe íslitheach i francaigh. Ghiorraigh instealladh infhéitheach de 30mg/kg ocsamatrine i gcoiníní an t-am téarnaimh d'arrhythmias spreagtha epinephrine, ghiorrú an meán-riarachán teiripeach 43 faoin gcéad agus an riarachán coisctheach faoi 22 faoin gcéad. Is féidir le hinstealladh infhéitheach de 42mg/kg locustin arrhythmias ventricular clóiríd chailciam a chomhrac i lucha agus arrhythmias arna spreagadh ag aconitine i bhfrancaigh; Is féidir le hinstealladh infhéitheach de L6mg/kg an dáileog de wabaine a mhéadú chun builleanna roimh am agus gabháil chairdiach a chur faoi deara i gcoiníní, agus féadann sé freisin arrhythmias canine a tharlódh le bac ar artaire corónach a chothaítear le hathfhruiliú, ach ní i gcoinne fibrillation atrial (flapple) de bharr clóiríd chailciam-acetylcholine. agus arrhythmia clóraform-adrenaline-spreagtha i gcoiníní. Is féidir le locustinine infhéitheach l/5 LD50 (11mg/kg) rithim francach spreagtha aconitín a chosc nó a chóireáil, agus féadann sé feabhas a chur ar chaoinfhulaingt muca guine ar arrhythmias éagsúla de bharr wabain, agus clóiríd bhairiam agus clóiríd chailciam arrhythmias spreagtha i bhfrancaigh a chosc. Ghiorraigh an dáileog 1/10 LD50 (5 mg/kg) go suntasach an t-am arrhythmia spreagtha epinephrine i gcoiníní, agus bhí ré na gníomhaíochta i bhfad níos faide ná sin quinidine.Is féidir leis an tairseach leictrifhibriliúcháin ventricular chlé i coiníní a mhéadú freisin, agus méadú le méadú dáileog infhéitheach, agus is féidir freisin a bhaineann le dáileog a laghdú an ráta fibrillation ventricular Clóraform nó teitreaclóiríde-spreagtha i lucha, agus troid i gcoinne arrhythmias spreagtha teitreaclóiríde carbóin-adrenaline i coiníní. Tá éifeacht vasodilating ag alcalóidigh sophora agus éifeacht chosanta i gcoinne ischemia miócairdiach géarmhíochaine. D'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le héifeacht frithhypertensive soiléir ar choiníní ainéistéiseach, go ginearálta brú fola a ísliú thart ar 20mmHg, a mhair 2-3 nóiméad chun filleadh ar an gnáth; Is féidir le soithigh fola cluas coiníní ex vivo a bheith ina chúis le dilatation láithreach agus maireann siad thart ar 10 nóiméad; Le haghaidh croí hemorrhagic géarmhíochaine, is féidir leis a chuid ama beating a fhadú, agus tá an t-am síneadh thart ar 7 nóiméad; Tá éifeacht chosanta suntasach aige ar ischemia miócairdiach géarmhíochaine de bharr hormone gland pituitary posterior. Is féidir le ocsaídiú matrine contractility atrial a mhéadú i gcoiníní, agus tá dea-chaidreamh dáileog-ghníomhaíochta aige, ní dhéanann 9μm difear do excitability miócairdiach, ach giorraíonn sé an tréimhse feidhme teasfhulangach; Laghdaíonn sé an tiúchan tairsí d'uathoibríocht atrial chlé de bharr epinephrine; slows síos ar an autorhythm atriail ceart agus laghdaíonn an éifeacht minicíocht dearfach CaCl2 ar an aitriam ceart. Laghdaíonn an méid nimhiú (360 μm) contractility miócairdiach agus excitability. Déanann matrine ocsaídithe maitrís 50 μmol/L antagonizes éifeacht minicíochta dearfach isoproterenol. Is féidir leis an tiúchan níos ísle (ard) de oxymatrine (100 μmol/L) i cardiomyocytes saothraithe idirghabháil a dhéanamh ar an éifeacht minicíochta diúltach (dearfach) le ( ) gabhdóirí. Is féidir le Matrine moill a chur ar mhinicíocht autopilot atrial ceart muca guine, méadú ar chonarthacht atrial ar dheis agus MDF atrial clé (minicíocht uasta tiomána) a laghdú, agus braitheann sé ar dháileog; Tá a mhinicíocht dhiúltach, éifeachtaí dearfacha inotrópacha agus diúltacha MDF comhghaolaithe líneach go léir. Is féidir le Matrine bac a chur ar éifeacht uathrialaitheach atrial clé na bhfrancaigh a chothaítear le haconitín nó síneadh a chur le latency uathrithim aconitine-spreagtha agus moill a chur ar a mhinicíocht tosaigh; Féadann sé freisin an tiúchan tairsí d'arrhythmia atrialach ceart a tharlódh de bharr wabaine i muca guine agus uathúlacht an atrial chlé a tharlódh trí instealladh epinephrine a mhéadú, agus tá éifeacht feabhsaithe aige ar éifeacht inotrópach dhearfach wabaine. Is féidir le matrine bac mór a chur ar an gcainéal Ca2 plus blocker verapamil (1μmol/l), agus tá an cosc ar mhatán mín níos mó ná an miócairdiam, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh éifeacht inotrópach dearfach matrine a bheith bainteach le gníomhachtú cainéil Ca2 móide. Is féidir le Matrine ábhar cAMP a mhéadú agus leibhéal cMP i plasma francach a laghdú, gan éifeacht shuntasach ar ábhar cAMP agus cGMP i bhfíochán miócairdiach. Is féidir le Sophoridine leibhéil cAMP a mhéadú i plasma francach agus ábhar cAMP i bhfíochán miócairdiach. Tá éifeacht coisctheach suntasach ag ocsaíd maitrís 50μmol/L agus 250μmol/L ar mhéadú cion dehydrogenase lactate in vitro damáiste cardiomyocyte saothraithe de bharr mitomycin C, agus féadann siad damáiste cardiomyocyte de bharr hypoglycemia agus hypoxia a laghdú, ach níl aon éifeacht chosanta acu ar dhamáiste cardiomyocyte. de bharr chlorpromazine.Tá éifeacht ag instealladh ionmhatánach de oxymatrine síneadh suntasach a dhéanamh ar mharthanas an mhiócairdiam de thrasphlandú saor ó allogeneic i lucha, agus feabhsaítear a éifeacht le méadú dáileog. Nuair a bhíonn flavonoids iomlána Sophora sophora 125-250ug/ml, féadann sé moill a chur ar mhinicíocht bualadh spontáineach braislí cardiomyocyte i lucha saothraithe, agus féadann sé troid i gcoinne cardiomyocytes spontáineacha agus rithimias buaite a tharchuirtear le wabaine. Bhí éifeacht fhrithsheasmhach suntasach ag flavonoids Sophora ar fhibriliúchán ventricular de bharr ionanálú clóraform i lucha, le LD50 de 23.9 ±1.1g/kg agus innéacs teiripeach de 3.56. Is féidir le hinstealladh infhéitheach de 8g agus 30g/kg de flavonoids sophorae i gcoiníní, tar éis 30-60 nóiméad, dul i ngleic go mór leis an arrhythmia de bharr clóraform-epinephrine. Is iad na rátaí achrann iomlán 40 faoin gcéad agus 70 faoin gcéad , faoi seach . Tá éifeacht theiripeach suntasach ag instealladh infhéitheach de 20-40g/kg de iomlán flavonoids Sophora sophora ar arrhythmias i bhfrancaigh de bharr instealladh infhéitheach aconitine. Ba é ráta freagartha an chéad chóireáil ná 63 faoin gcéad, agus ba é ráta freagartha an dara cóireála ná 84 faoin gcéad. Is féidir le hinstealladh infhéitheach matrine i bhfrancaigh cur i gcoinne go mór arrhythmias de bharr aconitine, clóiríd bhairiam agus ligation corónach le francaigh ainéistéiseach instealladh infhéitheach 30g/kg agus 60g/kg de Sophora matrine, ag taispeáint éifeachtaí diúltacha uathrialaitheach, éifeachtaí diúltacha minicíochta agus éifeachtaí seolta diúltach. Feabhsaítear na héifeachtaí seo le dáileog méadaithe.
4. Éifeacht expectorant wheezing calma
Táirgeann Matrine éifeacht asma go príomha trí ghabhdóirí spreagúla, go háirithe gabhdóirí san ionad excitatory, ag faoiseamh bronchospasm agus ag cosc ar scaoileadh antasubstaintí agus substaintí imoibríocha mall. Is féidir le maitrís i dtuaslagán cothaitheach Kirschner atá saor ó chailciam nó atá saor ó chailciam cur i gcoinne éifeacht excitation clóiríd bhairiam acetylcholine in vitro muca guine, traicé francach agus feadán intestinal. Tá éifeacht asma matrine agus oxymatrine ar mhuca guine asma de bharr histamine cosúil go bunúsach leis an aminophylline, agus tá an ráta asma i 1 uair níos mó ná 90 faoin gcéad, cé go bhfuil an grúpa rialaithe thart ar 15 faoin gcéad; I dtéarmaí ama asma, tá ráta asma de 55 faoin gcéad ag aminophylline i 6 uair an chloig, agus tá an bonn sophora iomlán níos mó ná 80 faoin gcéad. Sophora inline Ach tá éifeacht wheezing níos láidre ná aminophylline, agus d'fhéadfadh a éifeacht asma a chur i gcrích ag excitating -receptors sa midbrain. Cruthaíodh leis an modh eisfheartha feanóil dearg go raibh éifeacht léirscriosaithe soiléir ag bonn iomlán na matrhophyllum agus flavonoids i lucha.
5. Éifeacht chobhsaithe
Is féidir le Sophora sophora {{{0} mg/kg bac mór a chur ar ghníomhaíocht shaor lucha; Chuir 400mg/kg bac suntasach ar ghníomhaíocht éighníomhach lucha. 100-200féadann mg/kg bac a chur ar ionsaí comhrac na hEorpa ar lucha aonair; Is féidir leis an gcomhcheangal de bhonn Sophora sophora 25-40mg/kg agus geimhriú (5mg/kg) a bheith ina chúis le cailliúint an athfhillteach ceart i lucha, agus is féidir le 100-200mg/kg Sophora iomlán alcaileach an éifeacht coisctheach a fheabhsú go suntasach. de 0.5mg/kg reserpine ar ghníomhaíocht spontáineach i lucha; is féidir le teaglaim de bhonn Sophora sophora 50-200mg/kg agus instealladh ionperitoneal den dáileog subthreshold de sóidiam pentobarbital 20-25mg/kg lucha a chodladh; faoi seach, tá sé in éineacht le sóidiam thiopental (instealladh intraperitoneal, 40mg/kg) agus hydrate chloral (instealladh intraitéaróineach). , 200mg/kg) i dteannta a chéile, is féidir leis an éifeacht coisctheach lárnach a neartú go suntasach. Is féidir leis freisin dul i ngleic go mór le sceitimíní síceamótair de bharr spreagthaigh lárnacha amfataimín (instealladh intritoneach, 4-6mg/kg) agus caiféin (50mg/kg); Ní hamháin go bhfuil aon éifeacht fhrithbheartaíochta ag Sophora sophora ar trithí de bharr strychnine agus peinteatrazine, ach feabhsaíonn sé a trithí agus méadaíonn sé líon na mbásanna ainmhithe. Tá éifeacht analgesic éadrom ag Sophora sophora amháin, agus i gcomhcheangal le moirfín dáileog tairsí, féadann sé a chéatadán analgesic a mhéadú go suntasach.
6. Éifeacht frith-ailléirgeach
Is féidir le Matrine scaoileadh idirghabhálaithe ailléirgeacha a laghdú, mar imdhíon-shochtadh, a chuireann cosc ar iomadú 50 faoin gcéad de chealla T ag tiúchan 0.55-0.56 mg/ml, agus a choisceann Táirgeadh IL-2 ag tiúchan 0.1 mg/kg.
7. Éifeacht immunosuppressive
Chuir matrine agus oxymatrine bac ar fheidhm imdhíonachta lucha ag dáileog de 1/5 LD50. Bhí éifeachtaí coisctheacha soiléire ag instealladh ionmhatánach ocsamatrine 150mg/kg nó 100mg/kg i gcoiníní agus i bhfrancaigh ar fhrithghníomhartha ailléirgeacha éighníomhacha nó gníomhacha craicinn, agus bhí éifeachtaí coisctheacha soiléire aige ar fhoirmiú antasubstaintí serum IgE i gcoiníní. Bhí éifeacht chosanta ag instealladh ion-peireatóineach de ocsamatrin 200mg/kg.d ar feadh 21 lá ar bhás de bharr frithghníomhartha ailléirgeacha láithreach i lucha.
8. Feidhmeanna eile
Cuireann instealladh ionmhatánach ocsaíde maitríse go mór i ngleic leis an athlasadh exudative a tharlódh ó ola chroton, carrageenan, agus aigéad aicéiteach oighreach (lucha). Tá éifeachtaí diuretic ag gavage coinín, instealladh subcutaneous, instealladh infhéitheach, instealladh intraperitoneal agus instealladh ionmhatánach de decoction Sophora Sophora, instealladh Sophora sophora agus matrine, agus tá méadú suntasach tagtha ar an méid clóiríd sóidiam sa fual. Tá éifeacht frith-ulcer de bharr hidreaclóiríd eatánóil ag sliocht meatánóil Sophora sophora 50 faoin gcéad, agus is é Kurarinone a chomhábhar gníomhach. Ina theannta sin, tá éifeachtaí antibacterial ag matrine in vitro agus thar lear, tá an déine gníomhaíochta in vivo inchomparáide le cloramphenicol, agus tá éifeacht frith-trichomoniasis in vitro ag sliocht alcóil, agus tá a neart cosúil le neart cnáib nathair.
